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世界最资讯丨氨甲环酸的药理毒理是什么？氨甲环酸的药代动力学介绍

2023-07-07 14:58:26 来源：京华在线网

氨甲环酸的药理毒理是什么?

1、抗纤维蛋白溶酶作用：氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。另外，在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。

2、止血作用：异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解。因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。

3、抗变态反应、消炎作用：氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生(豚鼠、大鼠)。

氨甲环酸的药代动力学介绍：

1、血药浓度健康成年人单剂(500mg片)口服本品的药代动力学参数如下所示：单剂(500mg)口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数(n=5)。

2、分布：大鼠单剂经口给C-氨甲环酸时，大部分器官内的与总血药浓度相同，给药2小时后显示最髙浓度;肾、肝的血药浓度髙于血液，其它器官的血药浓度低于血液。

3、代谢和排泄：健康成年人单剂口服氨甲环酸片500mg或250mg后，吸收迅速。给药后24小时，其给药量的40-70%以原型经尿排出。